[石杉碱甲的来源]本品系由石杉科植物千层塔Huperzinaserrata(Thumb.)Trev中提取的一种生物碱,是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂,其作用特点与新斯的明相似,但作用维持时间比后者为长。
[石杉碱甲的药理作用]动物实验表明,本品对AChE的抑制强度进行了不同药物间的效价比较,结果为:石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏;对BuChE的抑制强度依次为:毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱甲>石杉碱乙。本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用,以及增强增强大鼠的记忆功能的作用均强于毒扁豆碱,但毒性低于毒扁豆碱,作用时间长。急性毒性试验:小鼠腹腔注射的LD50为1.8mg/kg,大鼠为5mg/kg。亚急性毒性试验,给予相当于临床剂量的45倍,给药6个月,结果无明显毒副反应。此外,也未见致畸、诱变作用。
[石杉碱甲的用途]石杉碱甲它易透过血脑屏障,对脑内乙酰胆碱脂酶 (AchE)具有强效抑制作用,明显提高脑内乙酰胆碱水平,是AchE一种可逆性的抑制剂经注射或ig该药,有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用,且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区.石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症(Beniga Senescent Forgetfulners BSF)和阿尔采末病(Alzeheimers Disease,AD)有良好疗效。
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